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卡博替尼（cabozantinib）江湖俗称XL184，由美国Exelixis生物制药公司研发，是一个多靶点的广谱抗癌药。

卡博替尼尚在临床试验的适应症包括：肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、巢癌、肠癌等，对于骨转移的控制效果尤其突出，绝对是广谱抗癌啊！

卡博替尼因为其对于癌症的广泛有效性被称为靶向药中的“万金油”。

目前，FDA已经批准卡博替尼适应症包括：用于复发难治的晚期甲状腺髓样癌和索坦治疗失败的晚期肾癌。

一、卡博替尼的特点：
1.多靶点

目前靶向药也就1-3个靶点，而卡博替尼居然有9个靶点，在目前治疗癌症的靶向药中找不到第二个，绝无仅有。9个靶点分别为MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。

靶向药之所为称为靶向药，是因为他们只作用于特殊的靶点，不会伤害到别的地方，就像导弹，可以精确定位，定点打击，所以副作用小。

2.耐药性低
能够覆盖很多靶点的药物，研究者常将其戏称为“脏药”（Dirty drug）。卡博替尼在不同靶点间的协作可能比单一靶向药物疗效更好。 此外，正因为靶点多，卡博替尼不容易耐药。

卡博替尼+特异性好的靶向药，可以很好解决单一药物的耐药问题，比如卡博替尼+特罗凯，比单用特罗凯治疗野生型EGRF肺癌效果好，卡博替尼+索尼，可以解决索尼治疗晚期肝癌的耐药问题。

二、卡博替尼广谱抗癌能力



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1、肺癌
①用于RET融合：总体客观有效率28%，中位无进展生存期为7个月。
②用于EGFR野生型经治的肺癌患者：单药卡博替尼vs 卡博替尼联用特罗凯中位无进展生存期为4.3个月vs4.7个月，总生存期为9.2个月vs13.3个月。
③用于EGFR-TKI治疗失败的肺癌患者：卡博替尼联合特罗凯疾病控制率为67.6%（25 of 37），22例患者肿瘤缩小＞30%。
卡博替尼也是9291耐药后比较好的选择。

2、肾癌
临床研究表明卡博替尼VS舒尼替尼：中位无疾病进展期8.6个月VS 5.3个月，中位总生存期26.6个月 vs 21.2个月。
实验中，患者的服用剂量，卡博替尼剂量每天60mg；舒尼替尼剂量每天50mg，用4周，停2周。
2017年12月19日，FDA批准它升级到晚期肾细胞癌一线治疗。

3、肝癌
卡博替尼治疗肝癌，疾病控制率达66%。可以直接用于肝癌晚期治疗，也可用于瑞戈非尼和乐伐替尼耐药后的治疗。

《新英格兰医学杂志》最近发布的一项研究显示，使用卡博替尼（Cabozantinib）这种新型药物治疗晚期肝癌，可使患者死亡风险降低56%，存活寿命延长到10个月。

晚期肝癌死亡率极高，患者的生命，基本以天计算，治疗方案乏善可陈。1.如果采用化疗（奥沙利铂的FOLFOX4化疗方案），可以延长寿命2个月左右， 并且副作用大。
2.如果服用一线的索尼（多吉美），也只是延长寿命3个月左右。3.如果肝癌患者服用索拉非尼之后病情仍然恶化，那么加用瑞戈非尼可使死亡风险下降38%。
4.目前刚被批准用于肝癌一线治疗的乐伐替尼，在生存时间延长上不劣于索拉非尼，在肿瘤控制上具有明显优势。乐伐替尼组 vs 索拉非尼组总生存期分别为14.9个月 vs 9.9个月。
可以说，治疗晚期肝癌，在卡博替尼面前，目前所有的肝癌药物都败下阵来。

4、甲状腺髓样癌
中位无进展生存期达11.2个月。
2012年，卡博替尼胶囊被FDA批准用于治疗转移性甲状腺髓样癌。
5、“黄金搭档”：卡博替尼+PD-1抗体opdivo治疗的实体瘤
总体客观有效率是38%，疾病控制率71%。
一项招募了24名晚期系统肿瘤（尿路上皮癌、膀胱癌、细胞癌、前列腺癌等）的临床试验，治疗的方案是卡博替尼联合PD-1抗体O药。18位可以评估疗效的患者，6位肿瘤缩小至少30%，有效率是33%；7位患者肿瘤稳定不进展，疾病控制率是71%。

6、骨转移
肝癌、前列腺癌和巢癌骨转移患者的疾病控制率率分别可达76%、71%和58%，黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌骨转移的疾病控制率分别为45%、45%和40%。

骨转移是很多肿瘤患者晚期都无法避免出现的疾病转归，特别是乳腺癌、前列腺癌及肺癌。乳腺癌及前列腺癌中骨转移的发生率高达70%以上，肺癌的数据报导不一，有的高达85%。