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卡博替尼是美国Exelixis公司研发的小分子多靶点TKI：MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。美国FDA于2012年批准卡博替尼胶囊（140mg每天）用于治疗进展性，转移甲状腺髓样癌（MTC）患者，于2016年批准卡博替尼片剂（60mg每天）用于治疗经抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌（RCC）患者。针对非小细胞肺癌、前列腺癌、肝癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌、黑色素瘤等多种晚期癌症具有较高的疾病控制率，并且可缩小甚至消除骨转移病灶，修复骨组织。


药代动力学


卡博替尼口服后，2-3小时后到达血药浓度峰值，半衰期约99小时，15天后到达稳态血药浓度（4-5倍单次给药）。卡博替尼是肝CYP3A4的底物，同时服用强CYP3A4抑制剂（酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、沙奎那韦、泰利霉素、奈法唑酮、利托那韦、印地那韦、奈非那韦、伏立康唑等）或P450抑制剂（葡萄柚等）会增加血药浓度，不可避免同服时，应减量。注：葡萄柚（西柚）≠葡萄和柚子


同时服用强CYP3A4诱导剂（苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥等）或P450诱导剂（圣约翰草等）会减低血药浓度，不可避免同服时，应增量。


肝肾功能不全患者应减量服用。


给药方式和剂量


卡博替尼是胃溶片剂和胶囊，空腹服用，亚洲患者单药服用卡博替尼应使用60mg每天的剂量，联合其它抗肿瘤药物时适当减量。76 mg的卡博替尼苹果酸盐相当于60mg的卡博替尼。如果腹泻严重，可使用肠溶胶囊。EGFR和ALK突变NSCLC患者联合用药时，卡博替尼剂量范围为30~50mg（苹果酸盐），还可以使用间歇给药方式，比如吃5天停2天。


警告和注意事项


禁忌人群：最近严重出血史，胃肠道穿孔和瘘管，心肌梗死，脑梗塞，严重高血压，严重动脉血栓栓塞，生育和哺乳女性，肝肾功能严重不全等，28天内需要手术者（包括牙科手术）。


不良反应


最常见的（≥ 25%）不良反应为：腹泻，疲乏，恶心，食欲减退，手足综合征，高血压，呕吐，体重减低，和便秘。


在≥5%患者发生的3-4级不良反应和实验室异常为高血压，腹泻，疲乏，手足综合征，低钠血症，低磷血症，低镁血症，淋巴细胞减低，贫血，低钾血症，和γ-谷氨酰转肽酶增加。


导致剂量减低的最频繁不良反应为：腹泻，手足综合征，疲乏，和高血压。


导致永久停药的最频繁不良反应为：食欲减退和疲乏。


3-4级出血事件发生率为2.1%，临床试验中发生过致命性出血事件。


静脉血栓栓塞发生率为7.3%，肺栓塞3.9%，临床试验中发生过致命性血栓性和急性心肌梗死事件。


在<1%患者发生的严重不良反应为蛋白尿，下颚骨坏死，淤胆型肝炎，胰腺炎，抽搐，动脉血栓，可逆性后部白质脑病综合征，胃肠道穿孔和瘘管等。


发生3-4级不良反应或不能耐受的2级不良反应时，先停用卡博替尼，等恢复到基线或1级后，重新服用低一级的剂量。


发生胃肠道穿孔和瘘管、可逆性后部白质脑病综合征、动脉血栓栓塞事件（如心肌梗死，脑梗塞）、肾病综合征、严重出血时永久停用卡博替尼。